CIPROFLOXACINO

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIÓN Ciprofloxacino es un agente antimicrobiano sintético de amplio espectro, derivado del ácido quinolín carboxílico. Es por tanto una fluoroquinolona y como tal, bloquea la síntesis del ADN girasa bacteriana, con lo cual bloquea la replicación del ADN. Ciprofloxacino es activo contra una gran variedad de bacterias Gram positivas y negativas.(1,2,3) CLASIFICACIÓN Ciprofloxacino es una fluoroquinolona.(1,2,3) FARMACOCINÉTICA Las quinolonas se absorben adecuadamente después de ingeridas y se distribuyen de manera amplia en los tejidos corporales.  La biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 70%-80%, la ligadura proteica del 20%-40% y el volumen de distribución de 1,8+/-0,4 L/kg.  La vida media es de 4 horas, la cual aumenta en la insuficiencia renal de 6-8 horas.  La eliminación del fármaco es fundamentalmente a través de las vías renal y hepática.(2) FARMACODINAMIA Las quinolonas actúan a nivel intracelular inhibiendo la topoisomerasa II y la topoisomerasa IV (DNA girasa), estas enzimas son esenciales para el período de duplicación, transcripción y reparación en la síntesis del ADN del microorganismo.  Este es el mecanismo responsable de la inhibición de la proliferación bacteriana(1,3); el espectro antibacteriano comprende las cepas sensibles de los siguientes microorganismos:(3) Microorganismos aeróbicos Gram positivos Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus (susceptible a la meticilina) Staphylococcus epidermidis Staphylococcus saprophyticus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Microorganismos aeróbicos Gram negativos Campylobacter jejuni Citrobacter diversus Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia rettgeri Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa Salmonella typhi Serratia marcescens Shigella boydii Shigella dysenteriae Shigella flexneri Shigella sonnei Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Yersenia enterocolítica INDICACIONES Ciprofloxacino está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los microorganismos que se citan en las condiciones especificadas a continuación:(3) Sinusitis aguda por Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae o Moraxella catarrhalis. Infecciones del tracto respiratorio inferior por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseudomona aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae o Streptococcus pneumoniae [� Login requerido/Gratuito] y también para las exacerbaciones de bronquitis crónica por Moraxella catarrhalis. Infecciones del tracto urinario por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Pseudomona aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus o Enterococcus faecalis. Cistitis aguda no complicada en mujeres por Escherichia coli o Staphylococcus saprophyticus. Prostatitis bacteriana crónica por Escherichia coli y Proteus mirabilis. En combinación con metronidazol, en infecciones intra-abdominales complicadas por Escherichia coli, Pseudomona aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae o Bacteroides fragilis. Infecciones de la piel y estructuras cutáneas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morgagnii, Citrobacter freundii, Pseudomona aeruginosa, Staphylococcus aureus susceptible a la meticilina, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes. Infecciones de huesos y articulaciones por Enterobacter cloacae, Pseudomona aeruginosa o Serratia marcescens. Diarrea infecciosa por Escherichia coli (cepas enterotoxigénicas), Campylobacter jejuni, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexnery, o Shigella sonei, cuando la terapia antibacteriana está indicada. Fiebre tifoidea.  La eficacia del  ciprofloxacino para la erradicación del estado de portador crónico de Salmonella typhi, no ha sido demostrada. [� Login requerido/Gratuito] Gonorrea no complicada cervical o uretral (Neisseria gonorrhoeae). [� Login requerido/Gratuito] Tratamiento post-exposición de la inhalación de Bacillus anthracis. SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la categoría C del embarazo.  El uso de ciprofloxacino durante él se justifica solo si los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto; el fármaco se excreta en la leche materna por lo que se debe suspender la administración del fármaco a la madre o bien suspender la lactancia, tomando en cuenta la importancia del antimicrobiano para la madre.(3,4) CONTRAINDICACIONES Su uso está contraindicado en caso de hipersensibilidad al medicamento o a otra quinolona.(3,4) EFECTOS SECUNDARIOS Reacciones de hipersensibilidad:  se han reportado reacciones sistémicas serias y ocasionalmente fatales.(3,4) Efectos neurológicos:  cefalea, inquietud; en < 1% de pacientes se ha observado convulsiones, incremento de la presión intracraneal, psicosis tóxica, vértigo, confusión, temblor, alucinaciones, depresión, pensamientos o actos suicidas.  Si estas reacciones ocurren la droga debe ser discontinuada.(3) Efectos respiratorios:  en < 1% de pacientes disnea, epistaxis, edema pulmonar, embolismo pulmonar. Efectos cardiovasculares:  en < 1% de pacientes ocurre palpitaciones, fibrilación auricular, latidos ectópicos ventriculares, síncope, hipertensión, angina de pecho, paro cardíaco, trombosis cerebral. Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, colitis pseudomembranosa; en < 1% de pacientes ocurre candidiasis oral, disfagia, perforación intestinal, sangrado digestivo, ictericia colestásica. Efectos renales:  en < 1% de pacientes, nefritis intersticial. Otros efectos:  ruptura del tendón de Aquiles u otros tendones, fototoxicidad, rash, artralgias.(3,4) Órganos de los sentidos:  visión doble, visión borrosa, trastorno en la percepción del color (más brillante) disminución de la agudeza visual y auditiva, diplopía, dolor en el globo ocular, tinitus. PRECAUCIONES No se ha establecido la seguridad ni la efectividad dCiprofloxacino en pacientes pediátricos, adolescentes (menores de 18 años de edad), mujeres embarazadas y madres lactantes. La administración oral de ciprofloxacino a animales inmaduros de varias especies ha causado lesión permanente del cartílago de las articulaciones que soportan peso.(3,4) Ciprofloxacino debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad conocida o sospechada del sistema nervioso central que pueda predisponer a convulsiones o cuando se presentan condiciones adicionales que puedan aumentar el riesgo o disminuir el umbral para convulsiones (drogas, disfunción renal).(3) Se ha reportado reacciones serias e incluso fatales en quienes han recibido conjuntamente ciprofloxacino y teofilina.(3,4) En los pacientes que presenten diarrea durante el tratamiento, se debe considerar el diagnóstico de colitis pseudomembranosa.(3,4) Debe descontinuarse el fármaco si el paciente experimenta dolor, inflamación o ruptura de un tendón.(3) Se evitará la alcalinización de la orina por el riesgo de cristaluria por ciprofloxacino.(3) Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de la fertilidad:  ciprofloxacino ha dado positividad en dos de ocho pruebas in vitro de mutagenicidad; no ha demostrado aumentar la incidencia de tumores en animales; tampoco hay evidencia de alteraciones de la fertilidad en animales tratados con el fármaco.(3) Insuficiencia renal:  es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal.(3,4) Es útil monitorear la función renal en los pacientes ancianos, antes y durante el tratamiento.(3) INTERACCIONES Se han reportado reacciones serias e incluso fatales en quienes han recibido simultáneamente ciprofloxacino y teofilina.(3,4) La absorción de ciprofloxacino puede disminuir por quelación principalmente si se administra conjuntamente con productos que contienen magnesio, aluminio, antiácidos, sucralfato, calcio, hierro o zinc.(3) Estos fármacos bien deben administrarse 6 horas después ó 2 horas antes de ciprofloxacino. Ciprofloxacino modifica de forma variable los niveles séricos de fenitoína.(3) Con gliburida puede causar tanto hipoglicemia severa(3,4) como hiperglicemia. Administrada con ciclosporina ha causado elevaciones de la creatinina sérica.(2,3,4) Ciprofloxacino aumenta los efectos de los anticoagulantes orales.(3) Probenecid aumenta los niveles séricos de ciprofloxacino.(3,4) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO El paciente deberá ser observado cuidadosamente y se deben administrar medidas generales de soporte, en especial se mantendrá una adecuada hidratación.  La hemodiálisis puede remover únicamente una pequeña fracción (10%) del fármaco del organismo.(4) CONSERVACIÓN Las tabletas se mantendrán a temperaturas inferiores a 30°C.  La solución oral requiere para su conservación temperaturas por debajo de 25°C.  Los preparados intravenosos deben almacenarse entre 5 y 25°C, protegidos de la luz, el calor excesivo y de la congelación.  La solución oftálmica estéril debe mantenerse entre 2 y 30 °C protegida de la luz.(3,4) POSOLOGÍA Adultos, regímenes orales.(3,4) La duración del tratamiento depende de la severidad de la infección. Generalmente, el tratamiento dura entre 7 y 14 días; sin embargo, para las infecciones severas o complicadas, se requieren tratamientos más prolongados. Sinusitis aguda, prostatitis bacteriana aguda, diarrea infecciosa o fiebre tifoidea 500 mg cada 12 horas Infecciones del tracto respiratorio inferior, piel, estructuras cutáneas, huesos y articulaciones 500 a 750 mg cada 12 horas Infecciones del tracto urinario 250 a 500 mg cada 12 horas Cistitis aguda no complicada en mujeres 100 a 250 mg cada 12 horas Infecciones intraabdominales complicadas 500 mg cada 12 horas, en combinación con metronidazol Infecciones gonocócicas no complicadas del cervix y uretra Dosis única de 250 mg Insuficiencia renal Se hará de acuerdo al siguiente esquema:(3) Dosis recomendadas para iniciar y mantener el tratamiento en pacientes con insuficiencia renal ACLARAMIENTO DE CREATININA DOSIS > 50 mL/min Dosis usual 30 - 50 mL/min 250 - 500 mg c/12 horas 5 - 29 mL/min 250 - 500 mg c/18 h Pacientes en hemodiálisis o diálisis peritoneal 250 - 500 mg c/24 h (después de la diálisis) Guía de Dosificación Infección Tipo o severidad Dosis Frecuencia Duración del tratamiento TRACTO URINARIO Aguda no complicada 100 o 250 mg c/12 h 3 días Leve / moderada 250 mg c/12 h 7-14 días Severa / complicada 500 mg c/12 h 7-14 días PROSTATITIS BACTERIANA CRÓNICA Leve / moderada 500 mg c/12 h 28 días TRACTO RESPIRATORIO BAJO Leve / moderada 500 mg c/12 h 7-14 días Severa / complicada 750 mg c/12 h 7-14 días SINUSITIS AGUDA Leve / moderada 500 mg c/12 h 10 días PIEL Y FANERAS Leve / moderada 500 mg c/12 h 7-14 días Severa / complicada 750 mg c/12 h 7-14 días HUESO Y ARTICULACIONES Leve / moderada 500 mg c/12 h ≥ 4 a 6 semanas Severa / complicada 750 mg c/12 h ≥ 4 a 6 semanas INTRA ABDOMINAL Complicada 500 mg c/12 h 7-14 días DIARREA INFECCIOSA Leve / moderada / severa 500 mg c/12 h 5-7 días FIEBRE TIFOIDEA Leve / moderada 500 mg c/12 h 10 días INFECCIONES URETRALES Y CERVICALES POR GONOCOCO No complicadas 250 mg c/12 h dosis única ANTRAX INHALADO (POST EXPOSICIÓN) Adultos 500 mg c/12 h 60 días Pediátricos 15 mg/kg/dosis, no exceder de 500 mg x dosis c/12 h 60 días Equivalencias entre las dosis oral y endovenosa DOSIS ORAL DOSIS INTRAVENOSA 250 mg c/12 h 200 mg c/12 h 500 mg c/12 h 400 mg c/12 h 750 mg c/12 h 400 mg c/12 h Regímenes intravenosos.(3) Se puede administrar de 200 a 400 mg IV cada 12 horas de acuerdo a la severidad de la infección.  En la neumonía nosocomial y otras infecciones sumamente graves pueden darse hasta 400 mg cada 8 horas. Guía de Dosificación Intravenosa Infección Tipo o severidad Dosis Frecuencia Duración del tratamiento TRACTO URINARIO Leve / moderada 200 mg c/12 h 7 - 14 días Severa / complicada 400 mg c/12 h 7-14 días TRACTO RESPIRATORIO BAJO Leve / moderada 400 mg c/12 h 7-14 días Severa / complicada 400 mg c/12 h 7-14 días NEUMONÍA NOSOCOMIAL Leve / moderada / severa 400 mg c/8 h 10-14 días PIEL Y FANERAS Leve / moderada 400 mg c/12 h 7-14 días Severa / complicada 400 mg c/12 h 7-14 días HUESO Y ARTICULACIONES Leve / moderada 400 mg c/12 h ≥ 4 a 6 semanas Severa / complicada 400 mg c/12 h ≥ 4 a 6 semanas INTRA ABDOMINAL Complicada 400 mg c/12 h 7-14 días SINUSITIS AGUDA Leve / moderada 400 mg c/12 h 10 días PROSTATITIS BACTERIANA CRÓNICA Leve / moderada 400 mg c/12 h 28 días TERAPIA EMPÍRICA EN PACIENTES NEUTROPÉNICOS FEBRILES Severa Ciprofloxacina + Piperacilina 400 mg 500 mg/kg, no exceder 24 g/día c/8 h c/4h 7-14 días 7-14 días ANTRAX INHALADO (POST EXPOSICIÓN) Adultos 400 mg c/12 h 60 días Pediátricos 10 mg/kg/dosis, no exceder de 400 mg x dosis c/12 h 60 días Dosis recomendadas para iniciar y mantener el tratamiento en pacientes con insuficiencia renal ACLARAMIENTO DE CREATININA DOSIS > 30 mL/min Dosis usual 5-29 mL/min 200 - 400 mg c/18-24 horas Hombres: aclaramiento de creatinina (mL/min) = [peso (kg) x (140 - edad)] ÷ [72 x creatinina sérica (mg/dL)] Mujeres: 0,85 x el valor calculado para los hombres COMERCIALES CIPROFLOXACINO FDA: 1987 IESS: Sí pertenece MSP: Sí pertenece Nombre Comercial Presentación Componente(s) Concentración Casa Farmacéutica Bactiflox Lactab CIPROFLOXACINO 750 mg 500 mg 250mg Mepha Ciflex Comprimidos CIPROFLOXACINO 500 mg 250mg Química Ariston Cifloxin Tabletas CIPROFLOXACINO 750 mg 500 mg 250mg Rocnarf Ciloxan Solución Oftálmica CIPROFLOXACINO 3mg / 1mL Alcon Cimaxx Comprimidos CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg Swiss Pharma Cipran Tabletas CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg Julpharma Ciprecu Tabletas CIPROFLOXACINO 750 mg 500 mg 250 mg ECU Cipro-Kron Tabletas CIPROFLOXACINO 250 mg Kronos Ciprocap Cápsulas CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg H.G. Laboratorios Ciprofloxacina Farmandina Tabletas CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg Farmandina Ciprofloxacina MK Tabletas CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg McKesson Ciprofloxacina-R Tabletas CIPROFLOXACINO 500 mg Rocnarf Ciprofloxacina GenFar Tabletas recubiertas CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg GenFar Ciproval Comprimidos CIPROFLOXACINO 500 mg Saval Ciproval Oftálmico Solución Oftálmica CIPROFLOXACINO 100 mL / 0,3g Nicolich/Saval Ungüento  Oftálmico 100 g / 0,3g Ciproval Ótico Solución CIPROFLOXACINO 5 mL Saval Ciproxina Ampollas CIPROFLOXACINO 200 mg / 100 mL Bayer Tabletas 750 mg 500 mg 250 mg Ciriax Tabletas CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg Roemmers Ampollas 200 mg / 100 mL Italprodin Tabletas CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg Italfarma Plenolyt Comprimidos CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg HPDK/MADAUS Proflaxin Tabletas CIPROFLOXACINO 500 mg Gutis Proflox Ampollas CIPROFLOXACINO 200 mg 100 mg Interpharm Ótico frasco 0,3% x 10 mL 1% x 10 mL Tabletas 750 mg 500 mg 250 mg Protenil Cápsulas CIPROFLOXACINO 250 mg Acromax Tabletas 500 mg Quinoflex Tabletas CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg Life Quinopron Ampollas CIPROFLOXACINO 100 mg 200 mg Chalver Tabletas 250 mg 500 mg Quipro Comprimidos CIPROFLOXACINO 750 mg 500 mg 250 mg Librapharm Rubrum Comprimidos CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg Medicamenta Ec. Septicide Comprimidos CIPROFLOXACINO 250 mg 500 mg Bagó Ampollas 200 mg / 100 mL Serviflox Tabletas CIPROFLOXACINO 500 mg 250 mg Biochemie Unex Comprimidos CIPROFLOXACINO 750 mg 500 mg 250 mg Recalcine Ciriax Otic Frasco CIPROFLOXACINO HIDROCORTISONA 5 mL Roemmers